为了争夺GLP-1减肥药开发商Metsera,辉瑞与诺和诺德展开了激烈的竞争。9月21日,辉瑞与Metsera签署《合并协议与计划》,以49亿美元现金及24亿美元里程碑付款的对价进行收购。这项收购原本只差监管部门的同意,但诺和诺德却突然介入。诺和诺德先是在10月底报价90亿美元(60亿首付款+30亿里程碑款),而后又在11月初将价格提升至100亿美元。面对如此诱人的条件,Metsera管理层显然动摇了。眼看到手的鸭子飞了,辉瑞非常不满,但它并没有与诺和诺德展开正面竞价,而是直接进行反垄断诉讼,选择将诺和诺德告上法庭。

为何名不见经传的Metsera会成为两大巨头的必争之地呢?关键在于Metsera的管线布局。截至目前,Metsera公司的管线布局并不多,只有MET-097i、MET-233i、MET-002三条管线进入临床,其他管线布局仍处于临床前阶段。这三条临床中的管线正是一切争夺的核心。

MET-097i目前正处于临床2期,是一款偏向型激活GLP-1受体激动剂(GLP-1 RA)。与传统GLP-1 RA相比,偏向型激活GLP-1 RA被认为具有强化疗效的作用。MET-097i是目前全球进度最快的偏向型激活GLP-1 RA之一,仅次于先为达生物的埃诺格鲁肽。GLP-1 受体(GLP-1R)在与配体结合后,可募集G蛋白与β-arrestin两类信号分子。其中,G蛋白激活后会启动以环磷酸腺苷(cAMP)为核心的下游通路,达到减重降糖的目的;而β-arrestin则可能促进GLP-1R内吞,从而产生脱敏等副作用。MET-002为口服版产品,目前处于临床1期。
